acetylcholínesteráza

Odporúčaný termín [?]

Oblasť:	chémia, biochémia
Definícia:	jeden z dvoch druhov enzýmov z triedy hydroláz, pravá acetylcholínesteráza (typ I, erytrocytová cholinesteráza systémový názov acetylcholín acetylhydroláza), ktorý katalyzuje degradáciu acetylcholínového katiónu na acetát + cholín
Zdroj:	Kadlec, O. et al.: Encyklopédia medicíny. I. Bratislava: Asklepios 1993.

---

Synonymum:

AcCHS, AChE, CHS, cholínesteráza

Poznámka:

Ide o glykoproteínový tetramér s dvoma α- a dvoma β-podjednotkami. Aktívne centrum každej podjednotky má dve väzbové miesta s rozdielnou polaritou: negtívnu oblasť viaže pozitívny kvartérny dusík acetylcholínu, pozitívna oblasť tvorená serínovým zvyškom viaže acetát. Účinkom acetylcholinesterázy nastáva rozštiepenie molekuly acetylcholínu a uvoľnenie cholínu, ktorý sa vychytáva presynaptickou membránou. Acetylovaný enzým sa potom hydrolyzuje, a tým sa regeneruje. Acetylcholinesteráza má vysokú aktivitu – číslo premeny (počet molekúl substrátu premenených jednou molekulou enzýmu za časovú jednotku) dosahuje až 25 000/s. Počet molekúl a. je vysoký (1 molekula a. má 2 cholinergické receptory), takže zabezpečuje odstránenie acetylcholínu zo synaptickej štrbiny v priebehu zlomku ms. Vysoké aktivity a. sú nevyhnutné na rýchly prenos vzruchu cez synapsie. Enzým sa nachádza najmä v nervovom tkanive (sivá hmota), erytrocytoch a na nervosvalovej platničke. Nie je totožný so sérovou (pečeňovou) acetylcholínesterázou (cholínesterázou, CHS). Substrátová špecifickosť a. je zameraná na acetyl, acyl, ale pri niekt. izoenzýmoch slúži ako substrát alkylová skupina: acetyl-α-metylcholín a 3,3'-dimetylacetát. Acetylcholinesterázu inhibuje mnoho látok, napr. fysostigmín (eserín), prostigmín, jej substrát acetylcholín, morfín, citrát a fluorid, ako aj rôzne organofosfáty, napr. tetraetylpyrofosfát (TEPP) a diizopropylfluorofosfát (DFP). Acetylcholinesteráza inaktivuje (hydrolyzuje) acetylcholín na nervosvalovej platničke a vyvoláva depolarizáciu svalového vlákna, čím zabraňuje uplatneniu sa neproduktívnych nervových vzruchov a umožňuje ďalší prenos impulzov. Acetylcholinesteráza má - na rozdiel od sérovej nepravej CHS (acetylcholínesteráza typ II) – malý diagnostický význam. Mᵣ 260 000