acetylcholinesteráza

Odporúčaný termín [?]

Oblasť:

Definícia:

skr. AcCHS, AChE, CHS; EC 3.1.1.7, jeden z dvoch druhov enzýmov z triedy hydroláz, "pravá" acetylcholínesteráza (typ I, erytrocytová cholinesteráza systémový názov acetylcholín acetylhydroláza, EC 3.1.1.7), kt. katalyzuje degradáciu acetylcholínového katiónu na acetát + cholín, Mᵣ 260 000. Ide o glykoproteínový tetramér s 2 α- a 2 β-podjednotkami. Aktívne centrum každej podjednotky má dve väzbové miesta s rozdielnou polaritou: negat. oblasť viaže pozit. kvartérny dusík acetylcholínu, pozit. oblasť tvorená serínovým zvyškom viaže acetát. Účinkom a. nastáva rozštiepenie molekuly acetylcholínu a uvoľnenie cholínu, kt. sa vychytáva presynaptickou membránou. Acetylovaný enzýmsa potom hydrolyzuje, a tým regeneruje. A. má vysokú aktivitu - číslo premeny (počet molekúl substrátu premených jednou molekulou enzýmu za časovú jednotku) dosahuje až 25 000/s. Počet molekúl a. je vysoký (1 molekula a. má 2 cholinergické receptory), takže zabezpečuje odstránenie acetylcholínu zo synaptickej štrbiny v priebehu zlomku ms. Vysoké aktivity a. sú nevyhnutné na rýchly prenos vzruchu cez synapsie. Enzým sa nachádza najmä v nervovom tkanive (sivá hmota), erytrocytoch a na nervosvalovej platničke. Nie je totožný so sérovou (pečeňovou) acetylcholínesterázou (cholínesterázou, CHS). Substrátová špecifickosť a. je zameraná na acetyl, acyl, ale pri niekt. izoenzýmoch slúži ako substrát alkylová skupina: acetyl-α-metylcholín a 3,3'-dimetylacetát. A. inhibuje mnoho látok, napr. fysostigmín (eserín), prostigmín, jeho substrát acetylcholín, morfín, citrát a fluorid, ako aj rôzne organofosfáty, napr. tetraetylpyrofosfát (TEPP) a diizopropylfluorofosfát (DFP). A. inaktivuje (hydrolyzuje) acetylcholín na nervosvalovej platničke a vyvoláva depolarizáciu svalového vlákna, čím zabraňuje uplatneniu sa neproduktívnych nervových vzruchov a umožňujeďalší prenos impulzov. A. má - na rozdiel od sérovej "nepravej" CHS (acetylcholínesteráza typ II) - malý dg. význam; Termín:cholinesteráza.

---