Acetazolamidum

Odporúčaný termín [?]

Oblasť:

Definícia:

ČSL4, acetazolamid; N-(5-sulfamoyl-1,3,4-tiadiazol-2-yl) acetamid, C₄H₆N₄O₃S₂,Mᵣ 222,25; inhibítor karbonátdehydratázy (karboanhydrázy), diuretikum, antiglaukomatikum, antikonvulzívum. Je to biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti, veľmi ťažko rozp. vo vode, ťažko rozp. v 95 % liehu a prakticky nerozp. v chloroforme. Dôkaz a) Asi 0,1 g vzorky sa varí 5 min s 5,0 ml zriedenej kys. chlorovodíkovej a po ochladení sa pridá niekoľko kv. rozt. dusitanu sodného a rozt. 0,05 g naftolu v 5,0 ml rozt. hydroxidu sodného (200 g/l); vznikne červené sfarbenie až zrazenina (aromatická aminoskupina). b) Eutektická teplota: 185 - 187 °C (salofén). c) Absorpčné spektrum rozt. stanovovanej látky (10 mg/l) v rozt. kys. chlorovodíkovej (0,1 mol/l) meranej v 10 mm vrstve proti rozpúšťadlu v rozsahu 220 - 300 nm, javí maximum pri 265 ± 1 nm. Stanovenie obsahu Asi 0,0800 g vysušenej látky sa rozpustí v 30,0 ml bezvodého pyridínu. K rozt. sa pridajú 3 kv. rozt. azoviolete a titruje sa odmerným rozt. metoxidu draselného 0,1 mol/l v atmosfére dusíka zo žltého do modrého sfarbenia. Zistená spotreba sa koriguje výsledkom slepého pokusu. 1 ml odmerného rozt. metoxidu draselného 0,1 mol/l zodpovedá 0,01111 g C₄H₆N₄O₃S₂. A. je sulfónamidový derivát bez antimikrobioálnej aktivity, kt. inhibuje karbonátdehydratázu (kabronahydrázu) v obličkových tubulov. Vyvoláva zvýšenú exkrciu hydrogénuhličitanov spolu s Na a K a tak podporuje alkalickú diurézu. Inhibáícia karbonátdehydratázy v oku má za následok zníženie tvorby komorového moku a, a tým zníženie očného tlaku. A. sa dobre vstrebáva z GIT, viaže sa pevne na enzým karbonátdehydratázu a jeho vysoká koncentrácia sa vyskytuje v tkanivách obsahujúcich tento enzým, t. j. v erytrocytoch a kôre nadobličiek. Na plazmatické bielkoviny sa viaže 60 - 90 %. Vrchol koncentrácie v plazme sa dosahuje asi za 2 h, účinok trvá 8 - 12 h. Účinná látka prechádza placentovou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Indikácie - 1. th. glaukómu s otvoreným uhlom, predoperačná príprava glaukómu s uzavretým uhlom, th. sek. glaukómu; 2. kardiálna dekompenzácia; 3. respiračná alkalóza. Kontraindikácie - absol.: precitlivenosť na účinnú látku a sulfónamidy, stavy s depléciou draslíka a sodíka, hyperchloremická acidóza, Addisonova choroba a zlyhanie nadobličiek, závažné nefropatie a hepatopatie, chron. nekongestívny glaukóm s uzavretým uhlom, tu môže a. zastrieť zhoršenie stavu. Relat.: sklon k acidóze, diabetes mellitus, obštrukčná pneumopatia, emfyzém pľúc. Nežiaduce účinky - únava, malátnosť, ospalosť, depresie, excitácia, bolesti hlavy, úbytok hmotnosti, poruchy GIT, parestézie tváre a končatín, najmä pri vyšších dávkach. Acidóza, väčšinou mierneho stupňa, výnimočne závažnejšia u starších osôb, diabetikov a pacientov s poruchou obličkových funkcií. Aplastrická anémia, agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia vrátane purpury. Zriedka kryštalúria, obličkové konkrementy, obličková kolika. Obličkové lézie v prectlivenosti. Ostatné reakcie - kožná alergia, horúčka, smäd, závraty, ataxia, chuťové halucinácie, prechodná myopia, tinitus, poruchy sluchu. Hypokaliémia býva prechodná a nebýva závažného stupňa. Interakcie - účinok a. znižuje podávanie chloridu amónneho a draslíka. A. zvyšuje účinok chinidínu, nitrofurantoínu a tricyklických antidepresív znížením ich eliminácie. Účinnosť a nežiaduce účinky a. zvyšujú látky tlmiace CNS vrátane alkoholu. A. môže zhoršiť osteomaláciu vyvolanú antikonvulzívami. Súčasné podávanie kys. acetylsalicylovej môže vyvolať závažnú acidózu a zvýšenie toxickosti pre CNS. Pri dlhodobom podávaní treba sledovať natriémiu a kaliémiu, príp. podávať KCl. Odporúča sa kontrolovať KO. Prípravok môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. riadenie motorových vozidiel, ovládanie strojov, práce vo výškach ap.). Dávkovanie - 250 - 1000 mg/d; deťom sa podáva 8 - 30 mg/kg/d. Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť poruchy hydrominerálnej rovnováhy (hyperchloremická acidóza. dehydratácia) a poruchy CNS. Acidóza sa koriguje podávaním hydrogénuhličitanu. A. možno z organizmu vylúčiť hemodialýzou, čo je dôležité u pacientov s renálnych zlyhaním. Prípravky - Acetamox®, Atenezol®, Cidamex®, Diamox®, Didoc®, Diluran®, Diuramid®, Diureticum-Holzinger®, Diuriwas®, Diutazol®, Donmox®, Edemox®, Fonurit®, Glaupax®, Glupax®, Natrionex®, Nephramid®, Renamid®.

---